
Dutasteride胶囊 AvodartR Capsule适尿通R 软胶囊
成分及性状
本
品为合成的4-azasteroid类化合物,白至浅黄色粉末。Avodart为暗黄色不透明长椭圆形软胶囊印有红字-"GX
CE2",每颗胶囊含有0.5毫克的有效成分 dutasteride ,溶于caprylic/capric
acid的单-双-甘油酯及butylated hydroxytoluene的混合物中。胶囊壳中的非活性成分为白明胶、甘油及氧化铁(黄色)。
作用
Dutasteride
属于5-alpha-reductase抑制剂,同时对第一型(存在于皮肤及肝脏)及第二型(存在于生殖组织)具有竞争性抑制作用,
藉此抑制睾固酮(testosterone)转化为5α-dihydrotestoterone(DHT),DHT主要负责前列腺体最初的发育及之后的增
大。因此dutasteride在临床上用于治疗良性摄护腺肥大。
药物动力学
Dutasteride口服吸收后,约二至三小时达到最高血中浓度。生体可用率接近60%,分布体积300至500 L,血浆蛋白结合率达99%,主要经由肝脏cytochrome P450 3A4酵素代谢,代谢物多由粪便排出,排除半衰期约5周。
适应症
治疗良性摄护腺肥大症,可缩小摄护腺体积并改善其相关症状。
不良反应
主要副作用为性功能障碍,包括勃起不能、性欲降低及射精障碍等,其余副作用包括男性女乳症及皮肤过敏等。
注意事项
1. 由于经由肝脏代谢,且半衰期约5周,有肝脏疾病或肝功能不全者,应小心使用。
2. 使用Avodart治疗之前应先对患者进行评估,若有大量尿滞留或尿流量减少者,可能有其他泌尿道疾病,应避免使用。
3. 若原本已有性功能障碍者应小心使用,可能会使性欲降低及勃起功能障碍更加恶化。
4. 接受Avodart治疗者,在其最后一次投药后至少6个月以内不应捐血,以避免其血液输注至怀孕受血者而对胎儿产生不良反应。
5. 与CYP3A4抑制剂并用时应谨慎使用。
6. 患有BPH的患者,在开始使用Avodart治疗之前,应进行肛门指诊检验及PSA(prostate specific antibody)值检验,开始治疗后应定期追踪。
7. 由于此药会经皮肤吸收,怀孕或可能怀孕者不可持取此胶囊,以免对发育中男性胎儿造成危险。
禁忌
1. 对dutasteride或其他5α-reductase抑制剂或制剂中任何一种成份过敏者。
2. 怀孕或授乳者。
3. 妇女及儿童。
交互作用
经
由肝脏CYP3A4酵素代谢,所以抑制CYP3A4的药物如cimetidine、ciprofloxacin、diltiazem、
ketoconazole、ritonavir、verapamil,会降低dutasteride代谢而增加dutasteride的血中浓度。
剂量及用法
一天一次,每次口服一颗,须整颗吞服。
储存
储存30℃以下
参考资料
1. AHFS Drug Information. Bethesda: American Society of Hospital Pharmacists, 2005:3560-3561.
2. DRUGDEXR System. Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado Vol.125, expires 9/2005.
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